Bardziej nowoczesny rozcieńczalnik krwi

Naukowcy opracowali łatwiejszą i potencjalnie tańszą metodę syntezy heparyny, szeroko stosowanego środka rozrzedzającego krew, który zazwyczaj wytwarzany jest z jelit wieprzowych lub krowich płuc. Chociaż forma syntetycznej heparyny jest już dostępna, wersja pochodzenia zwierzęcego jest tańsza i dominuje na rynku; kosztuje około 5 do 35 USD, w porównaniu z 50 do 60 USD za tę samą dawkę syntetycznego. Nowa technika może również doprowadzić do opracowania nowych rodzajów heparyny, które mogą być przydatne w leczeniu astmy i innych zaburzeń niezwiązanych z krzepnięciem krwi.

Światowy rynek heparyny wymaga około 700 milionów świń rocznie, a wiele surowców pochodzących od świń pochodzi z Chin. Ale produkcja zagraniczna utrudnia kontrolę jakości. W 2008 roku skażona partia leku z Chin zabiła ponad 200 osób, co jeszcze bardziej uwidoczniło potrzebę łatwej w produkcji syntetycznej wersji.

Teraz, mniej więcej 10 lat po opracowaniu pierwszej w pełni syntetycznej heparyny, zespół naukowców akademickich wymyślił sposób na uproszczenie procesu produkcyjnego, redukując 50 etapów chemicznych do 10 do 12 etapów, które są łatwiejsze w zarządzaniu i przystępniejsze.

Kluczem, jak odkryli naukowcy, były bakterie. Synteza chemiczna heparyny jest trudna, ponieważ wymaga zmiany położenia kilku związków chemicznych zwanych grupami siarczanowymi. Dzięki bioinżynierii bakterii do produkcji chemicznego prekursora leku, naukowcy osiągnęli bardziej optymalną strukturę początkową i wyeliminowali większość ręcznych etapów chemicznych. Zamiast ostrożnie dodawać i odejmować różne grupy siarczanowe, po prostu mieszają niezbędne enzymy i kofaktory, a struktura wywodząca się z bakterii robi resztę.

W tym przypadku bakterie są w rzeczywistości mądrzejsze niż chemicy, mówi Wytrząsarka Mysa , profesor w Albany College of Pharmacy and Health Sciences w Nowym Jorku i współautor nowego badania, które zostało opublikowane w tym tygodniu Nauka .

Proces oparty na bakteriach, znany jako synteza chemoenzymatyczna, daje stosunkowo wysoką wydajność leku, wynoszącą około 40%, co jest ważne dla obniżenia kosztów produkcji. Powstały związek nie jest dokładnie identyczny z istniejącą syntetyczną heparyną, zwaną Arixtra, więc lek nadal będzie musiał zostać przetestowany w badaniach klinicznych na ludziach, zanim trafi na rynek. Ale naukowcy wykazali, że ich heparyna jest nietoksyczna i działa dobrze jako antykoagulant u zwierząt.

Aby stworzyć produkt komercyjny, naukowcy będą musieli zwiększyć skalę metody chemoenzymatycznej z poziomu miligramów laboratorium uniwersyteckiego do poziomu kilogramów firmy farmaceutycznej. To wielkie wyzwanie, mówi Jian Liu , badacz chemii medycznej z Uniwersytetu Północnej Karoliny w Chapel Hill i jeden z głównych autorów badania. Ale teoretycznie otwiera to drzwi i miejmy nadzieję, że przemysł zda sobie sprawę ze znaczenia tej metody.

Jeśli wszystko pójdzie dobrze, heparyna pochodzenia zwierzęcego może zostać wycofana w ciągu pięciu do dziesięciu lat, mówi Jeremy Turnbull , ekspert ds. heparyny z Uniwersytetu w Liverpoolu w Wielkiej Brytanii, który napisał artykuł wstępny towarzyszący badaniu. Nowa dostępność opcji chemoenzymatycznych może być cenna w wielu metodach leczenia chorób, w tym raka, mówi. Powinno być możliwe skalowanie procesu do poziomu kilograma lub wyższego, ale bez wątpienia będzie to wymagało dalszego wysiłku.

ukryć