211service.com
Nanonośnik celuje w strony komórkowe
Większość leków działa poprzez oddziaływanie na określone organelle w komórkach, ale trudno jest umieścić związek terapeutyczny we właściwym miejscu wewnątrz komórki. Teraz naukowcom udało się skierować lek uśmierzający raka do części komórki zwanej mitochondrium, pakując go w nanonośnik. Silnie ukierunkowana wersja leku zwiększyła jego skuteczność w testach na myszach, nawet przy stosunkowo niskich dawkach, zmniejszając guzy i wydłużając przeżycie.
Mały cel: Nowy ukierunkowany nanonośnik selektywnie dostarcza lek niszczący raka do mitochondriów, subkomórkowego miejsca działania leku. Na tych obrazach fluorescencyjnych kolor żółty wskazuje, że lek znajduje się wewnątrz mitochondriów. Jądra komórkowe są zabarwione na niebiesko.
W ciągu ostatnich kilku lat naukowcy odnieśli wielki sukces, wykorzystując przeciwciała i inne molekuły do nakierowywania leków na komórki określonych typów tkanek. Ale gdy lek dostanie się do właściwej komórki, łatwo się zgubi. Leki są niewielkie w porównaniu z komórkami, a ich ładunek, waga i skłonność do interakcji z wodą określają, gdzie w komórce znajdzie się lek. Trzeba go tak zaprojektować, żeby znalazł swoją drogę – mówi Volkmar Weissig, profesor farmakologii na Wyższa Szkoła Farmaceutyczna Uniwersytetu Środkowozachodniego , w Glendale, AZ, która opracowała nową terapię celowaną z Władimir Torchilin , dyrektor Centrum Biotechnologii Farmaceutycznej i Nanomedycyny na Northeastern University w Bostonie.
Celowanie subkomórkowe jest jedną z największych obietnic, jakie daje nanotechnologia, mówi Jerry Lee , kierownik projektu w National Cancer Institute’s Alliance for Nanotechnology in Cancer. Nowe badania, jak mówi, dostarczają wczesnego dowodu koncepcji, że są w stanie celować nie tylko w komórki rakowe, ale także wybierać miejsca w komórce, do których ma trafić.
Weissig i Torchilin opracowali nanonośnik do dostarczania leku o nazwie ceramid do mitochondriów komórek rakowych. Naukowcy zamknęli ceramid w sferze lipidów podobnych do tych w wielu układach dostarczania leków. Ta otoczka lipidowa, która jest zbyt duża, aby przejść przez ściany zdrowych naczyń krwionośnych, ma tendencję do biernego gromadzenia się w nowotworach. (Naczynia krwionośne guza mają duże szczeliny, które umożliwiają wnikanie leków pokrytych lipidami.) Aby aktywnie skierować lek do jego subkomórkowego miejsca aktywności, Weissig i Torchilin ozdobili otoczki lipidowe cząsteczką, o której wiadomo, że gromadzi się w mitochondriach.
W testach na zwierzętach podejście wykazuje dobrą skuteczność, mówi Joseph DeSimone, profesor chemii i inżynierii chemicznej na Uniwersytecie Północnej Karoliny w Chapel Hill. DeSimone stosuje inne podejście do celowania wewnątrzkomórkowego: niedawno odkrył, że można kontrolować, gdzie w komórce gromadzą się nanocząsteczki, zmieniając ich kształt. Ogólnie rzecz biorąc, mówi, metody dostępu do celów wewnątrzkomórkowych są niezwykle ważne.
Niezdrowe mitochondria odgrywają rolę w otyłości i wielu chorobach, w tym cukrzycy oraz chorobach zwyrodnieniowych układu nerwowego i mięśni. Teoretycznie system nanonośników mógłby być używany do przenoszenia szerokiej gamy leków do mitochondriów, mówi Weissig. Ponieważ jednak nosiciel wykorzystuje nieszczelne naczynia krwionośne, aby dostać się do komórek docelowych, prawdopodobnie nie będzie stosowany w leczeniu wielu innych chorób. Innym możliwym zastosowaniem są choroby zapalne, takie jak zapalenie stawów, które również powoduje nieszczelne naczynia krwionośne.
Technologia nanonośników została niedawno licencjonowana przez Telomolekularny , firma z Rancho Cordoba, CA. Weissig mówi, że firma wykorzysta go do opracowania leku przeciwnowotworowego działającego w mitochondriach. Chociaż system został udowodniony przy użyciu ceramidu, Telomolecular będzie testował również inne leki przeciwnowotworowe, mówi Weissig.